近日，德琪德琪醫(yī)藥有限公司發(fā)布公告稱，醫(yī)藥旗下Eltanexor(ATG-016)獲國家藥監(jiān)局批準(zhǔn)在中國開展治療晚期實體瘤的德琪Ib/II期臨床試驗(REACH研究)。

　　該試驗旨在評估eltanexor單藥治療晚期實體瘤患者的醫(yī)藥安全性及有效性。其中，德琪Ib 期試驗受試者將包括KRAS突變、醫(yī)藥p53野生型、德琪人類免疫缺陷病毒(HPV)相關(guān)、醫(yī)藥愛潑斯坦-巴爾病毒(EBV)陽性和其他晚期實體瘤患者，德琪而II期試驗受試者將包括復(fù)發(fā)或轉(zhuǎn)移性陰莖鱗狀細(xì)胞癌患者及復(fù)發(fā)或轉(zhuǎn)移性鼻咽癌患者。醫(yī)藥

　　公告稱，德琪Eltanexor是醫(yī)藥新一代選擇性核輸出抑制劑(SINE)化合物，通過抑制核輸出蛋白 XPO1導(dǎo)致腫瘤抑制蛋白的德琪核內(nèi)滯留及活化，同時阻斷致癌蛋白的醫(yī)藥表達(dá)和轉(zhuǎn)移，從而抑制腫瘤細(xì)胞生長與增殖。德琪在癌癥患者中，XPO1水平升高通常與預(yù)后差和化療耐藥性相關(guān)。臨床前數(shù)據(jù)表明，eltanexor在廣泛的腫瘤細(xì)胞中顯示出強(qiáng)大的促凋亡活性，而正常細(xì)胞不受影響。此外，在多個實體瘤(例如肝細(xì)胞癌、前列腺癌、胰腺癌、結(jié)腸癌、乳腺癌等)動物模型中，eltanexor也體現(xiàn)出良好的抗腫瘤活性。

　　據(jù)悉，Eltanexor是德琪醫(yī)藥2018年5月從Karyopharm Therapeutics Inc.引進(jìn)的3款SINE之一，其中另一款A(yù)TG-010(塞利尼索，selinexor)已于2021年2月向國家藥監(jiān)局提交上市申請，4月在海南博鰲樂城先行區(qū)開出首張?zhí)幏剑糜趶?fù)發(fā)難治性多發(fā)性骨髓瘤，并于近日獲國家藥監(jiān)局批準(zhǔn)開展子宮內(nèi)膜癌臨床試驗。第三款SINE為ATG-527 (verdinexor)。