紫杉醇和多烯紫杉醇是紫杉紫杉烷類抗腫瘤藥物，由于其高效、烷類物廣譜和低毒已經成為臨床上的抗腫一線用藥，而且是瘤藥目前市場銷售額增長最快和市場占有量最大的植物抗腫瘤藥物。美國FDA前年批準的人工卡巴他賽則是該類藥物的最新成員，也是半合迄今為止治療前列腺癌的唯一紫杉烷類抗腫瘤藥。

第四軍醫大學藥學系化學教研室主任張生勇院士在“2012抗腫瘤植物藥產業發展論壇”上演講

上述三種藥物基本上都是紫杉人工合成的，但由于結構復雜，烷類物合成困難，抗腫所以價格昂貴。瘤藥9月26-27日，人工在上海召開的半合“2012抗腫瘤植物藥產業發展論壇”上，第四軍醫大學藥學系化學教研室主任、紫杉中國工程院院士張生勇介紹了紫杉烷類抗腫瘤藥物的烷類物人工半合成。

目前,人類獲得紫杉醇的抗腫方法有：天然提取、人工合成、人工半合成、生物發酵和細胞培養。其中紫杉醇的人工半合成技術已非常成熟，占據其產量的絕大部分。張院士介紹了采用噁唑烷2和10-DAB衍生物3的關鍵中間體在縮合劑DCC和DMAP的存在下于溫和條件下偶聯，再去保護基等多種步驟，即可以得到抗癌藥物紫杉醇和多烯紫杉醇及多西他賽的人工半合成方法。利用苯基異唑噁唑羧酸4和苯基噁二唑羧酸5與C13側鏈1（Fig. 1）反應，再用類似的方法在縮水劑存在下偶聯，然后去保護基即可得到一組新型的紫杉烷類抗癌化合物A和B（Fig. 3）。

張院士還介紹了新型紫杉烷類抗癌藥物的合成，根據紫杉醇的構效關系設計了4類共58種新型的紫杉烷類化合物，其中A 類紫杉烷類化合物（18個）、B 類紫杉烷類化合物（18個）、C 類紫杉烷類化合物（18個）、D 類紫杉烷類化合物（4個）。采用Discovery Studio 3.1 軟件用計算機對構建的紫杉烷類小分子庫通過藥效團進行虛擬篩選，篩選出抗癌活性較強的新型紫杉烷類化合物A2、A6、A8、A10和A18以及B2、B3和B15。

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